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氨基甙类抗生素的作用机理及用药原则

作者:东安鸡 时间:2018-03-06 21:37 点击数:手机版

  氨基甙类抗生素是链霉菌或小单孢菌培养液中提取,或以天然抗生素为原料半合成制取的一类水溶性较强、性质较稳定的碱性抗生素。主要作用机理为干扰信息核糖核酸与核糖核蛋白体30S亚单位结合而抑制肽链的延长,抑制细菌蛋白质的合成,高浓度时有杀菌作用,低浓度时有抑菌作用。还可使细菌细胞膜通透性增强,使细胞质内的钾离子、酶等重要生理物质外渗,而引起细菌死亡。本类药物对静止期细胞的杀灭作用强,为一类静止期杀菌药。

  氨基甙类抗生素的用药原则:

  (1)氨基甙类的抗菌谱除链霉素为窄谱抗生素外,其他均为广谱抗生素。链霉素的抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌,如大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌等。对结核杆菌有较好的抗菌作用。其他氨基甙抗生素还可用于葡萄球菌、绿脓杆菌等。在碱性环境中作用较强。但对链球菌的作用较差。对厌氧菌无效。

  (2)氨基甙类口服吸收不良,只可用于肠道感染。注射后可分布到体内许多重要器官中,可渗入胸腔或腹腔积液中。胃肠道不易吸收,注射给药后效果良好,大部分以原形经肾脏排出,在尿中有较高的浓度,适用于尿路感染的治疗。对胆道感染疗效较差,并不适用于中枢感染。本类抗生素的毒性普遍较大,主要表现是对第八对脑神经,包括前庭和听神经,对肾脏也有毒性,应用时应特别注意。


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