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磺胺类兽药的主要优缺点及机理

作者:东安鸡 时间:2018-03-05 21:08 点击数:手机版

  磺胺类兽药是最早应用的化学治疗药,其主要优点是:

    (1)具有抗菌谱广,对革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌作用。

    (2)使用方便,除可注射用外,大多数可内服,且吸收迅速。

    (3)疗效确实,能有效地渗入到身体各组织及体液中,还可通过血脑屏障。

    (4)化学性质稳定,易于生产,便于贮藏保管。

    但磺胺药也存在一些缺点:

    (1)体内乙酰化率高,磺胺类药在体内主要经肝脏代谢为乙酰化磺胺,后者无抗菌活力却保留其毒性作用,引起结晶尿、血尿、过敏反应等。

    (2)细菌对各种磺胺药可产生交叉耐药性,所以当使用一种磺胺药出现耐药性时,不宜换其他磺胺药。

  磺胺类药物的作用机理为干扰细菌的叶酸代射,使细菌的生长、繁殖受到抑制。细菌不能利用周围环境中的叶酸,只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸,在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下,合成四氢叶酸,以供细菌生长繁殖的需要。而磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似,能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶,阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作用。


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